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題 名 | Use of Pharmaceutical Excipient Cremophor EL for Enhancing Intracellular Accumulation of Epirubicin in Caco-2 Cell Line=使用賦形劑當作多重抗藥性抑制劑以促進抗癌藥物Epirubicin於結腸腺癌細胞(Caco-2)內之積聚 |
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作 者 | 駱雨利; 徐筑吟; 黃金鼎; | 書刊名 | 嘉南學報 |
卷 期 | 23 1997.11[民86.11] |
頁 次 | 頁18-24 |
分類號 | 418.31 |
關鍵詞 | P醣蛋白; 結腸腺癌細胞; 賦形劑; 流式細胞分析儀; P-glycoprotein; Caco-2,; Epirubicin; Excipients; Flow cytometry running head: effects of cremophor EL on epirubicin accumulation in caco-2; |
語 文 | 英文(English) |
英文摘要 | P醣蛋白可排出許多抗癌藥物,因此降低抗癌藥物例如Epirubicin 之療效。在正 常生理情況下,P醣蛋白於小腸亦有表現。如能使用多重抗藥物抑制劑以抑制小腸P醣蛋白 之功能,將有助於促進化學療劑之生體可用率。培養之結腸線癌細胞(Caco-2)已知具小腸 細胞之生長形態,並會表現P醣蛋白。因此本研究使用Caco-2模擬體外小腸模型,以流式細 胞分析儀評估常用之非吸收性賦形劑Cremophor EL 當作多重抗藥性抑制劑時對 Epirubicin 於細胞內積聚之影響。 Cremophor EL 明顯增進 Epirubicin 於癌細胞之積聚。 高濃度 (100ug/ml) 之 Cremophor EL 較低濃度 (10ug/ml) 之 Cremophor EL 效果好。這個界面活 性劑類賦形劑之促進效果明顯地較非界面活性劑類藥物 Dipyridamole 和 Quinidine 為佳 。總結,實驗結果顯示 Cremophor EL 為有效之多重抗藥性抑制劑,能以體內試驗可用之濃 度以促進抗癌藥物 Epirubicin 於結腸線癌細胞 (Caco-2) 內之積聚。使用界面活性劑於賦 形劑中可以經由抑制 P 醣蛋白之機轉以促進藥物之小腸吸收,並增進 P 醣蛋白受質之生體可 用率。 e also compared. Cremophor EL significantly increased intracellular accumulation of epirubicin. 100ug/ml Cremophor EL had more enhancing effect than 10ug/ml of the same material. The enhancing effect of Cremophor EL was better than that of non-surfactant MDR reversing agents such as dipyridamole and quinidine. In conclusion, our results demonstrate that Cremophor EL is a potent MDR modifier of epirubicin in Caco-2 at concentrations that could be achieved in in vivo situation. Use of surfactants in excipients may increase intestinal absorption of some drugs through the mechanism of P-gp inhibition and thus improve drug bioavailability for P-gp substrates. |
本系統中英文摘要資訊取自各篇刊載內容。