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題名 | Synthesis and Biological Evaluation of (E, E)-3, 6-Bis(2,5-Dimethoxybenzylidene-2, 5-Dioxopiperazine=3, 6- 雙(2, 5-二甲氧基苯甲亞基)-2, 5- 二氧吡啶之合成與生物活性評估 |
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作者 | 王志偉; 黃志達; 陳基旺; |
期刊 | 醫學研究 |
出版日期 | 19881100 |
卷期 | 9:3 1988.11[民77.11] |
頁次 | 頁175-180 |
分類號 | 418.41 |
語文 | eng |
關鍵詞 | 二甲氧基苯甲亞基; 二氧吡啶; 生物; 合成; 活性; 雙; |
中文摘要 | 由甘氨酸酐與2,5-二甲氧基苯甲醛兩者進行縮合反應可得到(E, E)和(Z, Z)-3,6-雙(2,5-二甲氧基苯甲亞基)-2,5-二氟吡□兩種構形異構物,這兩種構形異構物中,只有(E, E)構形異構物具有抗微生物和有效的細胞毒性,若將(E, E)構形異構物上的吡啶雙鍵還原會減低它的生物活性。所以分子之立體結構對生物活性而言是很重要的因素。 |
英文摘要 | (Z,Z) and (E,E)-3,6-Bis(2,5-dimethoxybenzylidene)-2,5-dioxopiperazine have been obtained directly from the condensation of glycin anhydride and 2,5-dimethoxybenzaldehyde. Of the two geometrical isomer, only the (E, E) isomer was found to possess both antimicrobial and potent cytotoxic activity. Reduction of the benzylidene double bond in the (E,E) isomer totally diminishes its biological activity. These results illustrate the importance of molecular configuration for the expression of biological activity. |
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