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題名 | Syntheses of Some Nitrosourea Analogues of Thiocolchicine=硫代秋水仙鹼的亞硝基尿素衍生物之合成 |
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作者姓名(中文) | 蕭次融; | 書刊名 | 師大學報 |
卷期 | 25 1980.06[民69.06] |
頁次 | 頁362-355 |
關鍵詞 | 合成; 亞硝基尿素; 衍生物; 硫代秋水仙鹼; |
語文 | 英文(English) |
中文摘要 | 本研究合成硫代秋水仙的氯乙基與甲機亞硝?素衍生物,以供抗癌藥效試驗。N -去乙醯 -甲基硫代秋水仙(1)與過量的異氰酸氯乙酯在甲醇-水溶液0°C反應產生?素化合物2,N-deacety1-N-(2- chloroethylcarbamoy1)-methylthiocolchichicine,經管柱色曾分析(矽膠,EtOAc-EtOH,4:1)提純後從乙酸酯溶液重結晶得淡黃色固體,產率52%,mp150°C(dec)。Rf 0.80(TLC矽膠,EtOAc-EtOH,4:1)。?素化合物2在稀乙酸溶液與亞硝酸鈉反應得亞硝基?素衍生物3,N-deacetyl-N-( 2-chloroethyl-N-nitrosocarbamoyl)-methylthiocolchicine,產率 68%,mp174°C(dec),Rf 0.92。以異氰酸甲酯替代異氰酸氯乙酯,同樣反應分別產生?素化合物4,產率96%,mp165°C(dec),Rf 0.58與亞硝基?素衍生物5,產率85%,mp177°C(dec),Rf 0.88。質子核磁共振光譜顯示?素衍生物2與4的亞硝化反應,沒有異構體產生。 |
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