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題 名 | 高磁場核磁共振在循理式藥物設計上之應用 |
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作 者 | 程家維; 曾秀如; 羅元超; 白明道; | 書刊名 | 科儀新知 |
卷 期 | 20:6=110 1999.06[民88.06] |
頁 次 | 頁41-48 |
專 輯 | 精密儀器與結構生物學專題 |
分類號 | 343.386、343.386 |
關鍵詞 | 高磁場核磁共振; 循理式藥物設計; |
語 文 | 中文(Chinese) |
中文摘要 | 循理式藥物設計主要可分為四大步驟:設計、合成、體外活性測試及活體實驗。先導化合物經過設計後,經由化學合成的步驟將其製造出來,便可進入活性測試的步驟,此步驟一般都採用簡單的體外測試(in vitro assay),並且根據測試的結果修正先前的設計,此前三個步驟將不斷重複以求得一擁有較高活性的分子;而後可進入全面性的活體實驗,並利用化學修飾進行改良,最後則需進一步的引入化學分子以保護活性分子不被體內的酵素分解代謝。而NMR在每一步驟皆可有所貢獻,設計合成時,可利用NMR瞭解小分子的結構;而活性測試時,更可利用NMR探討蛋白質與藥物之間的互作用,以瞭解其鍵結模式,並進一步提昇藥物的活性。 |
本系統中英文摘要資訊取自各篇刊載內容。